WISSENSCHAFT

The problem with liquid liposomes, (both injectable and oral delivery), is that they degrade quite quickly and have a short half-life. They are also more likely to break down in the stomach although it is not to say that they are ineffective, but less stable.  Liquid liposomes tend to show low-solubility and sometimes leakage of the encapsulated molecules.

There have been some innovative methods invented to handle these problems and of these  so-called prolipsomes has been the most promising. Development of these dry  liposomes began in the 1980’s for use in the pharmaceutical world.

LipoCellTech®-Liposomen sind in der Tat Proliposomen

Die Stabilität von Proliposomen ist der von herkömmlichen flüssigen Liposomen weit überlegen. handelt sich um ein trockenes, frei fließendes körniges Material (Pulver), das bei Kontakt mit Wasser oder einer biologischen Flüssigkeit im Körper sofort eine liposomale Verbindung bildet.  Wenn die trockenen Pulver mit Wasser oder Körperflüssigkeiten befeuchtet und anschließend sanft gemischt werden (wie im Magen), löst sich der Inhalt schnell auf und bildet in der wässrigen Umgebung eine liposomale Lösung.  Die bei der Wiederherstellung gebildeten Liposomen ähneln den herkömmlichen Liposomen und sind in ihrer Größe gleichmäßiger.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die getrockneten Liposomen (Proliposomen) stabiler sind und daher eine längere Halbwertszeit haben. Sie werden erst bei der Absorption im Magen abgebaut, wodurch sichergestellt wird, dass erheblich mehr der in den Liposomen enthaltenen Inhaltsstoffe die Zellen erreichen. 1,2

Foto eines einzelnen LipoCellTech™-Multi-Liposoms in Pulverform nach Kontakt mit Körperflüssigkeiten. Die Phospholipide befinden sich außen und die Inhaltsstoffe in der Mitte. Mit einem Elektronenmikroskop 30.000-fach vergrößert.  

STUDIEN ÜBER LIPOSOMALE PRODUKTE​

Es gibt zahlreiche Studien über die Wirksamkeit des liposomalen Verabreichungssystems, sowohl flüssig als auch trocken. Zurzeit wird dies nicht in Frage gestellt.  Die Verwendung von Liposomen für Nahrungsergänzungsmittel ist eine neuere Entwicklung, und es gibt eine Reihe von Studien, die zeigen, dass es sich um ein wirksames Verabreichungssystem für Vitamine und andere Ergänzungsmittel handelt.

Studie mit pulverförmigem Vitamin B12

An sechs Probanden wurde eine Crossover-Studie mit äquivalenten Dosen von zwei Darreichungsformen von Vitamin B12 durchgeführt – einer liposomalen Standardflüssigkeit und einer mit liposomalem Pulver gefüllten Kapsel (mit LipoCellTech®-Technologie). Jedem Probanden wurden 3 mg LipoCellTech® in der einen Darreichungsform verabreicht, gefolgt von einer 14-tägigen Auswaschphase und der anschließenden Einnahme der anderen Darreichungsform.

Alle Probanden (mit einer Ausnahme) wiesen zu einem oder mehreren Zeitpunkten über 135 Minuten einen Anstieg gegenüber dem Ausgangswert auf. Das Serum B12 stieg nach der Einnahme der liposomalen LipoCellTech®-Kapsel im Durchschnitt um das Sechsfache an, was im Vergleich zur herkömmlichen liposomalen Flüssigkeit signifikant mehr war, wenn man den höchsten Spitzenwert des Serum B12 der einzelnen Probanden vergleicht.

Vitamin-D-Studie

Die Wirkung eines liposomalen Cholecalciferol-Präparats auf den 25(OH)*

(Vitamin-D-Spiegel – eine vergleichende, offene Studie)

*25 OH bezieht sich auf das Folgende:
Ihr Körper wandelt Vitamin D in eine Chemikalie um, die als 25-Hydroxyvitamin D, auch Calcidiol genannt, bekannt ist. Der 25-Hydroxyvitamin-D-Test ist die beste Methode zur Überwachung des Vitamin-D-Spiegels. Die Menge an 25-Hydroxyvitamin D in Ihrem Blut ist ein guter Hinweis darauf, wie viel Vitamin D Ihr Körper hat

AbstraktFünfzehn gesunde Teilnehmer unterzogen sich einer 25(OH)-Vitamin-D-Basisuntersuchung, gefolgt von einer 30-tägigen Supplementierung mit einem liposomalen Produkt, das 125 mcg (5.000 IE) Vitamin D und 400 mcg Vitamin K (als MK7) enthält. Bei den Teilnehmern dieser Studie stieg der 25(OH)-Vitamin-D-Serumspiegel im Vergleich zum Ausgangswert um durchschnittlich 73 %. (Abb. 1) Zum Vergleich: Der durchschnittliche Anstieg des 25(OH)-Vitamin D bei einer 30-tägigen Supplementierung mit einem nichtliposomalen Präparat in dieser Dosierung beträgt 16 %.

Bei Personen, die zu Beginn der Studie einen 25(OH)-Vitamin-D-Spiegel im „unzureichenden“ Bereich (unter 30 ng/ml) aufwiesen, war der Anstieg mit durchschnittlich 112 % noch größer. (Abb. 2)

Schlussfolgerung: Eine 30-tägige Supplementierung mit einem liposomalen Vitamin-D-Produkt führte zu einem wesentlich stärkeren Anstieg des 25(OH)-Vitamin D im Serum als die typischen Ergebnisse nach einer Supplementierung mit einem nicht-liposomalen Präparat (durchschnittlich 73 % gegenüber 16 %), was die bessere Absorption von liposomalem Vitamin D beweist.

Vitamin-C-Studie

TEIL 1: Wie viel liposomales Vitamin C wird in das Blut einer Person aufgenommen (Bioverfügbarkeit)?

Während hohe Dosen von normalem Vitamin C-Pulver oder -Kapseln vom Körper in hohem Maße wieder ausgeschieden werden, ist liposomales Vitamin C eine fantastische Alternative.

Abbildung 1 zeigt, dass die Einnahme von liposomalem Vitamin C (ebenfalls 4 g) im Vergleich zur „normalen“ Vitamin-C-Einnahme (Einzeldosis von 4 g) zu deutlich höheren zirkulierenden Vitamin-C-Konzentrationen führt.  Liposomen erleichtern also die Abgabe von Vitamin C an das Blut.

Vitamin C Study

TEIL 2: Was bewirkt Vitamin C, sobald es im Blut ist (Effizienz)?

Der nächste Schritt der Studie besteht darin, festzustellen, ob die Vitamin-C-Konzentration aussagekräftig ist.  Zu diesem Zweck wurde eine Ischämie-Reperfusionsstudie durchgeführt.  Ischämie bezeichnet jedes Gewebe, dem Blut und Sauerstoff entzogen wurde.

Reperfusion liegt vor, wenn die Blut- und Sauerstoffversorgung wiederhergestellt wird.  Leider kann die Reperfusion zu einer massiven oxidativen Belastung des Herz-Kreislauf-Systems führen, da der Sauerstoff mit Stoffwechselprodukten interagiert, die von den sauerstoffentzogenen Geweben produziert werden.  Gemäß der blauen Linie im Diagramm hier wurde der oxidative Stress sogar während des erhöhten oxidativen Stresses der Reperfusion reduziert. 3

Glutathion-Studie

Studien zeigen, dass die orale Supplementierung mit liposomalem Glutathion die Glutathionspeicher des Körpers und die Marker der Immunfunktion erhöht.

Auszug (aus Pub Med)

Hintergrund/Zielsetzung: Glutathion (GSH) ist das am häufigsten vorkommende körpereigene Antioxidans und ein wichtiger Regulator von oxidativem Stress. Die Aufrechterhaltung eines optimalen GSH-Spiegels in den Geweben könnte eine wichtige Strategie zur Vorbeugung von Krankheiten sein, die mit oxidativem Stress zusammenhängen. Wir haben untersucht, ob die orale Verabreichung von liposomalem GSH den GSH-Spiegel im lebenden Organismus wirksam erhöht.

Probanden/Methoden: Eine einmonatige klinische Pilotstudie zur oralen Verabreichung von liposomalem GSH in zwei Dosen (500 und 1000 mg GSH pro Tag) wurde an gesunden Erwachsenen durchgeführt. Die GSH-Konzentrationen im Vollblut, in den Erythrozyten, im Plasma und in den mononukleären Zellen des peripheren Blutes (PBMC)* wurden bei 12 Probanden zu Studienbeginn und nach 1, 2 und 4 Wochen GSH-Verabreichung bestimmt. 4

* PBMC steht für periphere mononukleäre Blutzellen. PBMCs sind eine Vielzahl von spezialisierten Immunzellen, die zusammenarbeiten, um unseren Körper vor schädlichen Krankheitserregern zu schützen. Ihr Standort im peripheren Blut ist von Bedeutung, da sie als Verteidigungslinie gegen Infektionen und Krankheiten fungieren.

Ergebnisse: Die GSH-Spiegel waren nach einer Woche erhöht, wobei nach zwei Wochen ein maximaler Anstieg von 40 % im Vollblut, 25 % in den Erythrozyten, 28 % im Plasma und 100 % in den PBMCs zu verzeichnen war (P<0,05). Die GSH-Zunahme ging mit einer Verringerung der Biomarker für oxidativen Stress einher, einschließlich einer Verringerung des 8-Isoprostans im Plasma um 35 % und des Verhältnisses von oxidiertem zu reduziertem GSH um 20 % (P<0,05). Bei der Verabreichung von liposomalem GSH wurden Verbesserungen bei den Markern der Immunfunktion beobachtet, einschließlich der Zytotoxizität der natürlichen Killerzellen (NK), die nach zwei Wochen um bis zu 400 % (P<0,05) erhöht war, und der Lymphozytenproliferation, die nach zwei Wochen um bis zu 60 % (P<0,05) erhöht war. Insgesamt wurden keine Unterschiede zwischen den Dosisgruppen festgestellt, aber die statistische Aussagekraft war aufgrund der geringen Stichprobengröße in dieser Studie begrenzt.

Schlussfolgerungen: Insgesamt unterstützen diese vorläufigen Ergebnisse die Wirksamkeit der täglichen Verabreichung von liposomalem GSH bei der Erhöhung der GSH-Speicher und der Beeinflussung der Immunfunktion und des Niveaus des oxidativen Stresses.

REFERENZEN​

  1. Akbarzadeh A, Rezaei-Sadabady R, Davaran S, et al. Liposome: classification, preparation, and applications. Nanoscale Res Lett. 2013;8(1):102. Published 2013 Feb 22. doi:10.1186/1556-276X-8-102.

2. Singh, Namita & Kushwaha, Poonam & Ahmad, Usama & Abdullah, Mohammad. (2019). Proliposomes: An Approach for the Development of Stable Liposome. Ars Pharmaceutica. 60. 231-240. 10.30827/ars.v60i4.8517.

3. Davis, J. L., Paris, H. L., Beals, J. W., Binns, S. E., Giordano, G. R., Scalzo, R. L., Schweder, M. M., Blair, E., & Bell, C. (2016). Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury. Nutrition and metabolic insights9, 25–30. https://doi.org/10.4137/NMI.S39764.

4. Sinha R, Sinha I, Calcagnotto A, Trushin N, Haley JS, Schell TD, Richie JP Jr. Oral supplementation with liposomal glutathione elevates body stores of glutathione and markers of immune function. Eur J Clin Nutr. 2018 Jan;72(1):105-111. doi: 10.1038/ejcn.2017.132. Epub 2017 Aug 30. PMID: 28853742; PMCID: PMC6389332.

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